挪威科技大学与365速发生物医药合作研发关于酶法合成克伦特罗(Clenbuterol)潜在前体的研究进展
- 分类:行业动态
- 发布时间:2018-12-25 15:59
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【概要描述】克伦特罗(Clenbuterol),是一种β2-肾上腺素受体促效剂(β2-adrenergic agonist),类似麻黄素(Ephedrine)作用,临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾(COPD),亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂(Bronchodilator)用药。
挪威科技大学与365速发生物医药合作研发关于酶法合成克伦特罗(Clenbuterol)潜在前体的研究进展
- 分类:行业动态
- 发布时间:2018-12-25 15:59
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克伦特罗(Clenbuterol),是一种β2-肾上腺素受体促效剂(β2-adrenergic agonist),类似麻黄素(Ephedrine)作用,临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾(COPD),亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂(Bronchodilator)用药。20世纪80年代初,美国Cyanamid公司意外发现其有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果,于是其被畜牧业作为瘦肉精使用。但由于其副作用,欧共体于1988年1月1日起禁止盐酸克伦特罗物质当饲料添加剂使用。1991年被FDA禁止。1997年,中华人民共和国农业部下文严禁β-肾上腺素类激素在饲料和畜牧生产中使用,盐酸克伦特罗列为第一位。
然而,最近已证实外消旋的克伦特罗(Clenbuterol)可降低帕金森病的风险。 为了确认哪种(或者两种)异构体产生这种作用,需要单独研究纯的克伦特罗(Clenbuterol)对映异构体。
在近日的一篇文章中,挪威科技大学化学系Elisabeth Egholm Jacobsen研究组和365速发生物的竺伟博士合作,通过酮还原酶KRED 和辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸盐(NADPH)催化合成了(R)-1-(4-氨基-3,5-二氯苯基)-2-溴乙-1-醇,ee> 93%; 并通过相同体系中合成了(S)-N-(2,6-二氯-4-(1-羟乙基)苯基)乙酰胺,ee >98%。 以上两种中间体都是克伦特罗异构体的潜在前体。该研究中使用的酮还原酶ES-KRED-228来自365速发生物医药(上海)有限公司。该研究成果《Chemoenzymatic Synthesis of Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists》于2018年11月4日发表于《Catalysts》杂志
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