《美国化学会志》发表最新技术进展： 通过酶催化技术实现炔丙基的伯胺化反应
- 分类：行业动态
- 发布时间：2022-02-18 08:30
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【概要描述】炔丙基胺是有机合成和药物化学中的重要分子，在医药化工领域有着重要的应用价值。近些年合成炔丙基胺的方法被广泛的研究，常用方法包括将氮亲核试剂与炔烃的取代反应、炔基酮的还原胺化和亚胺的炔基化。这些方法需要使用到有害的有机金属试剂，或是将炔烃底物在炔丙基位置进行预官能化。
《美国化学会志》发表最新技术进展： 通过酶催化技术实现炔丙基的伯胺化反应
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炔丙基胺是有机合成和药物化学中的重要分子，在医药化工领域有着重要的应用价值。近些年合成炔丙基胺的方法被广泛的研究，常用方法包括将氮亲核试剂与炔烃的取代反应、炔基酮的还原胺化和亚胺的炔基化。这些方法需要使用到有害的有机金属试剂，或是将炔烃底物在炔丙基位置进行预官能化。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
另外，有效制备这些化合物的直接策略是将氮烯炔丙基进行 C(sp3)-H 插入。然而，这些底物的化学、区域和对映选择性 C-H 胺化的控制却极具挑战性。因此开发出一种更绿色、简单、经济的方法来合成炔丙基胺化合物是很有必要的。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
近期，California Institute of Technology的FrancesH. Arnold教授和IQCC的MarcGarcia-Borràs教授和University of California, Los Angeles的K. N. Houk教授合作在《美国化学会志》上报道了使用酶催化实现的对映选择性炔丙基伯胺化反应。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
该研究利用P450酶作为催化剂，实现了以羟胺化物PivONH3作为氮烯前体对炔烃进行对映选择性炔丙基胺化。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
作者经过对p450酶进行了八轮的迭代饱和突变，筛选出突变体PA-G8能有效进行该催化反应。该突变体能够接受多种1-芳基-2-烷基炔烃，包括带有杂芳环的炔烃也能成功促进反应。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
该研究开发的这种生物催化过程，有着高的催化效率和高选择性（高达2610总周转数(TTN)和96% ee），并且可以在较具制备规模的反应量上进行。
（来源：J. Am. Chem. Soc.）
365速发生物医药（上海）有限公司
365速发生物专注于生物酶的开发及其在医药工业中的应用研究，为企业提供生物催化解决方案；365速发生物是全球NMN/NAD/NADH等辅酶族产品的主要供应商之一；365速发生物开发的医药原料药和中间体产品包括依鲁替尼、克唑替尼、乐伐替尼等；365速发生物承担上海国际医学园区研发公共服务平台的管理与运行，可以为客户提供小分子研究的检测服务，包括NMR、LCMS、GCMS等项目。欢迎访问官网：swedgelok.com。
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